Los antiagregantes plaquetarios son medicamentos usados para prevenir la formación de trombos en las situaciones siguientes:
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Riesgo de episodios obstructivos coronarios y cerebrales.
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Cirugía vascular.
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Diálisis.
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Trombosis venosas profundas.
Ticlopidina
Inhibe selectivamente y de forma irreversible el receptor plaquetario del ADP lo que bloquea la activación subsiguiente de la glucoproteína IIb/IIIa y la agregación de las plaquetas.
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Posee una actividad antiagregante de amplio espectro.
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La inhibición es irreversible, por lo que su efecto persiste por tiempo similar a la vida media de las plaquetas.
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A dosis habituales tarda 5-8 días en alcanzar su efecto.
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Su efecto se mantiene después de dejar el fármaco durante unos 10 a 14 días, período necesario para la renovación de las plaquetas circulantes.
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Su eficacia es similar a la del ácido acetilsalicílico, y es una alternativa a éste en pacientes en los que el AcAcS no está indicado.
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Se utiliza a dosis de 250 mg/12 horas por vía oral
Absorción: VO (80%) y Biodisponibilidad mejora con alimentos
Distribución: Se une a las proteínas 95%.
Metabolismo: Hepático
Eliminación: Sólo el 1% por la orina. Promedio de eliminación 30-50 h.
Clopidogrel
El clopidogrel es un antiagregante plaquetario con estructura de: ácido acético metil éster.
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Como monoterapia o combinado con AAS ha sido aceptado como droga de primera línea en el tratamiento y prevención de eventos ateroscleróticos como infarto de miocardio, trombosis y muerte vascular.
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Bloquea la agregación plaquetaria inducida por el ADP en forma reversible y selectiva.
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La dosis de 75 mg por día.
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Su vida media es de 8 horas, tiene un efecto acumulativo y su acción antiagregante puede durar 7 días, de manera análoga a la aspirina.
Absorción: V.O, rápida y biodisponibilidad es 98%.
Metabolismo: Activado en el hígado por el citocromo P450.
Eliminación: 50% por orina y 46% por heces dentro de 5 Horas posteriores a su admón.